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  1. 藥學院李微、孫昊鵬在J AM CHEM SOC合作發表2'-脫氧核苷高立體選擇性合成研究成果

    發布時間:2024-03-21 來源:中國藥科大學 作者: 瀏覽次數:1271

     近日,藥學院李微研究員和孫昊鵬教授在權威期刊Journal of the American Chemical Society上合作發表了關于2'-脫氧核苷立體選擇性合成的最新研究進展。我校藥學院碩士研究生湯欣潼、周悅爾,中科院上海有機所王英杰博士為本論文的共同第一作者,李微研究員和孫昊鵬教授為本文的共同通訊作者,中國藥科大學為本文的唯一通訊單位。

    2'-脫氧核苷即通常所說的脫氧核苷,不僅是DNA的重要組成部分,而且在藥物研發中也有著重要的地位。但是2'-脫氧核苷及其類似物的立體選擇性合成在糖化學中是一個挑戰,現有的方法存在產率低、立體選擇性差以及底物適用范圍窄等不足,阻礙了相關的藥物研發和生產。此外,以往的研究基本都是針對具備天然β構型的β-2'-脫氧核苷;而其非天然的異構體α-2'-脫氧核苷則缺乏有效的獲得途徑,并未引起足夠的重視。本論文研究者在前期工作的基礎上(Angew. Chem., Int. Ed. 2022, 61, e202206128; Chin. J. Chem. 2022, 40, 443),利用廉價商品化試劑在2-脫氧核糖上引入二苯基次膦?;╠iphenylphosphinoyl, DPP)基團,可以分別實現α-和β-2'-脫氧核苷的高立體選擇性合成,尤其適合α-2'-脫氧核苷的快速制備。

    體外抗增殖實驗發現了一種抗腫瘤α-2'-脫氧核苷,對中樞神經系統腫瘤細胞系SH-SY5Y和LN229的IC50值在低微摩爾范圍內,而其b異構體在100 μM濃度下則無抑制作用。以上結果表明非天然構型α-2'-脫氧核苷對某些腫瘤細胞的抑制作用強于天然構型的b-2'-脫氧核苷,并且DPP基團的引入使得一系列化合物的抗腫瘤活性得到顯著提升。此研究初步揭示了α-核苷在藥物研發領域的潛在應用價值。

    該研究工作受到了國家重點研發計劃、國家自然科學基金面上項目、江蘇省自然科學基金和江蘇省“333高層次人才培養工程”計劃的資助。

    論文鏈接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c01780

    示意圖

    (供稿單位:藥學院,撰寫人:劉華,審稿人:沈玲玲)


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